+
omeprazolo: Wiki Omeprazolo (INN) (pronunciato / oʊmɛprəzoʊl /) è un inibitore della pompa protonica utilizzati nel trattamento della dispepsia. ulcera peptica (PUD), malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE / GERD) e la sindrome di Zollinger-Ellison. È stato inizialmente commercializzato negli Stati Uniti nel 1989 da AstraZeneca come il sale di magnesio omeprazolo magnesio con i marchi di Losec e Prilosec. ed è ora disponibile anche da produttori di generici con marchi diversi. Omeprazolo è uno dei farmaci più prescritti a livello internazionale ed è disponibile sopra il contatore in alcuni paesi. Contenuto Farmacologia Omeprazolo è un racemo. Esso contiene un atomo di zolfo tricoordinated in una struttura piramidale e quindi può esistere in quantità uguali di entrambi gli enantiomeri S e R. In condizioni acide dello stomaco, entrambi vengono convertiti in prodotti achirali, che reagisce con un gruppo cisteina in H + / K + ATPasi. inibendo così la capacità delle cellule parietali per produrre acido gastrico. Di fronte alla perdita di protezione del brevetto e la concorrenza dei produttori di farmaci generici, AstraZeneca ha sviluppato e commercializzato pesantemente Esomeprazolo (Nexium) in sostituzione [quando? ]. Esomeprazolo è l'S-enantiomero in forma pura. Secondo AstraZeneca. omeprazolo subisce uno spostamento chirale in vivo che converte inattive R-enantiomero attivo S-enantiomero raddoppiando la concentrazione della forma attiva. Questo spostamento chirale si ottiene l'isoenzima CYP2C19 del citocromo P450. che non si trova in modo uguale in tutte le popolazioni umane. Coloro che non metabolizzare il farmaco in modo efficace sono chiamati "poveri metabolizzatori". La percentuale approssimativa del fenotipo metabolizzatore in diverse popolazioni è la seguente: [citazione necessaria] Caucasici 10% Asian 20% Isole del Sud Pacifico 70% In teoria, utilizzando esomeprazolo pure l'effetto sulla pompa protonica sarà uguale in tutti i pazienti, eliminando il "povero effetto metabolizer". [ citazione necessaria ] Cambio di nome Nel 1990, su richiesta degli Stati Uniti Food and Drug Administration (FDA), il nome del marchio Losec è stato cambiato a Prilosec per evitare confusione con il diuretico Lasix (furosemide). [1] Purtroppo, il nuovo nome ha portato alla confusione tra omeprazolo (Prilosec) e fluoxetina (Prozac), un antidepressivo. [1] uso clinico Utilizzare in pylori eradicazione di Helicobacter Omeprazolo è combinato con antibiotici claritromicina e amoxicillina (o metronidazolo in pazienti penicillina-ipersensibile) in 7-14 giorni eradicazione tripla terapia per Helicobacter pylori. L'infezione da H. pylori è il fattore causale nella maggior parte delle ulcere peptiche e duodenali. [ citazione necessaria ] forme di dosaggio Omeprazolo è disponibile in compresse e capsule (contenenti omeprazolo o omeprazolo magnesio) in dosaggi di 10 mg, 20 mg, e in alcuni mercati 40 mg e 80 mg; e come polvere (sodio omeprazolo) per iniezione endovenosa. La maggior parte dei preparati omeprazolo orale sono resistenti ai succhi gastrici. a causa della rapida degradazione del farmaco nelle condizioni acide dello stomaco. Questo è più comunemente ottenuta attraverso la formulazione in granuli gastroresistenti entro capsule, compresse gastroresistenti, e il sistema pellet multiunità. È anche disponibile per l'uso in forma iniettabile (I. V.) in Europa, ma non nel brevetto La confezione iniezione è un pacchetto insieme costituito da una fiala e un fiala separata di ricostituzione soluzione. Ogni flaconcino di vetro da 10 ml trasparente contiene una polvere liofilizzata di colore biancastro costituito da sodio omeprazolo 42,6 mg pari a 40 mg di omeprazolo. Sistema di pellet unità multipla compresse omeprazolo prodotto da AstraZeneca (in particolare Losec / Prilosec) sono formulati come un "sistema di unità pellet multipla" (MUPS). In sostanza, il tablet è costituito da molto piccoli granuli a rivestimento enterico (granuli) della formulazione omeprazolo all'interno di un guscio esterno. Quando la compressa viene immerso in una soluzione acquosa, come accade quando la compressa raggiunge lo stomaco, acqua entra la tavoletta per osmosi. I contenuti si gonfiano da assorbimento di acqua causando la shell a scoppiare, rilasciando i granuli a rivestimento enterico. Per la maggior parte dei pazienti, il sistema pellet multi-unità è di alcun vantaggio rispetto preparazioni a rivestimento enterico convenzionali. I pazienti per i quali la formulazione è di beneficio sono quelli che richiedono nasogastrico tubo di alimentazione e quelli con difficoltà di deglutizione (disfagia). [ citazione necessaria ] I granuli sono fabbricati in un sistema a letto fluido aria. Sfere di zucchero in sospensione vengono sequenzialmente spruzzate con sospensioni acquose di omeprazolo, uno strato protettivo, un rivestimento enterico ed uno strato esterno per ridurre l'aggregazione dei granuli. I granuli vengono mescolati con altri eccipienti e compressi in compresse. Infine, le compresse sono rivestite con film per migliorare la stabilità e l'aspetto del preparato. formulazione a rilascio immediato Nel giugno 2004 la FDA ha approvato una preparazione a rilascio immediato di bicarbonato di sodio omeprazolo e che non richiede un rivestimento enterico. Questa preparazione impiega bicarbonato di sodio come cuscinetto per proteggere omeprazolo dal degrado acido gastrico. Questo permette la produzione di compresse masticabili. Questa preparazione combinazione è commercializzato negli Stati Uniti da Santarus sotto il nome commerciale Zegerid. Zegerid è commercializzato sotto forma di capsule, compresse masticabili, e in polvere per sospensione orale. Zegerid è molto utile per quei pazienti che soffrono di svolta notturna acido (NAB) o quei pazienti che desiderano un immediato sollievo. In India è commercializzato da laboratori del Dr. Reddy come formulazione in polvere con il marchio OMEZ-INSTA. Si è segnalato per avere ulteriori vantaggi con i pazienti affetti da gastrite alcolica e stile di vita gastrite associata. [ citazione necessaria ] Effetti collaterali Alcuni degli effetti collaterali più frequenti di omeprazolo (con esperienza di oltre l'1% di quelli trattati con il farmaco) sono mal di testa. diarrea. dolore addominale, nausea. vertigini. difficoltà risveglio e la privazione del sonno, anche se negli studi clinici l'incidenza di questi effetti con omeprazolo era per lo più paragonabile a quello riscontrato con il placebo. [2] Inibitori della pompa protonica possono essere associati ad un maggiore rischio di fratture dell'anca, [3] Clostridium difficile - associated diarrea. [4] I pazienti vengono spesso somministrati i farmaci in terapia intensiva come misura di protezione contro le ulcere, ma questo uso è anche associato con un aumento del 30% in caso di polmonite. [5] interazioni I pazienti che stanno assumendo Plavix (clopidogrel) in combinazione con farmaci inibitori della pompa protonica possono essere a un maggiore rischio di ictus o attacco cardiaco. Come la maggior parte inibitori della pompa protonica, omeprazolo è anche un inibitore della p-glicoproteina e può aprire la barriera emato-encefalica, causare interazioni indesiderate. Ciò è particolarmente importante quando combinato con loperamide. Assorbimento e distribuzione L'assorbimento di omeprazolo avviene nel piccolo intestino e si effettua entro 3-6 ore. La biodisponibilità sistemica di omeprazolo dopo dosi ripetute è di circa il 60%. biodisponibilità Omeprazolo è significativamente compromessa dalla presenza di cibo e, di conseguenza, i pazienti devono essere avvisati di assumere omeprazolo prima di mangiare. legame con le proteine plasmatiche è di circa il 95%. Metabolismo ed escrezione Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450, principalmente nel fegato. metaboliti identificati sono il solfone. il solfuro e idrossi-omeprazolo, che esercitano alcun effetto significativo sulla secrezione acida. Circa l'80% di una via orale dato dose è escreta sotto forma di metaboliti nelle urine e il resto si trova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare. Marchi Riferimenti 20mg Neoprazol, 40mg, da Neopharma Emirati Arabi Uniti
No comments:
Post a Comment