Friday, September 2, 2016

L'obesità e il diabete , palentin






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notifiche di posta elettronica Per ricevere istantaneamente notifiche e-mail con le ultime notizie e gli aggiornamenti da Palatin Technologies Obesità e diabete L'obesità è una condizione multifattoriale con numerosi componenti biochimici relativi alla sazietà (sensazione di pieno), l'utilizzo di energia e l'omeostasi. Un certo numero di vie metaboliche e ormonali diversi sono in corso di valutazione da parte delle imprese di tutto il mondo negli sforzi per sviluppare migliori trattamenti per l'obesità. La ricerca scientifica ha stabilito che i recettori della melanocortina hanno un ruolo nel comportamento alimentare e di energia omeostasi, e che agonisti del recettore della melanocortina può ridurre l'assunzione di cibo e indurre la perdita di peso. Il nostro programma di obesità e diabete si basa sulla nostra esperienza nello sviluppo di peptidi specifici per i recettori della melanocortina. Il nostro vantaggio obesità e diabete prodotto Candidate Il nostro principale candidato obesità e diabete prodotto è un peptide sintetico che abbiamo sviluppato con il nome in codice PL-8905. PL-8905 è un altamente selettivo del recettore della melanocortina-4 recettore (MC4R) agonisti, con attività di tossicologia preclinica e CMC in corso per sostenere una limatura IND e gli studi clinici di fase 1. Le mutazioni nel MC4R sono una delle forme più diffuse di obesità monogenetic negli esseri umani. Il MC4R e vie di segnalazione associate svolgono un ruolo chiave nel regolare l'assunzione di cibo e l'omeostasi energetica. Ampia la ricerca accademica supporta MC4R come uno dei bersagli farmacologici validati migliore per l'obesità. Come parte del programma di agonista MC4R di Palatin, librerie di composti costituiti da composti MC4R altamente selettivi sono stati sviluppati e una dettagliata processo di valutazione è stato condotto per selezionare i potenziali candidati per lo sviluppo di piombo. Inoltre, chiave relazioni struttura / funzione sono stati definiti e incorporati sia peptide e sviluppo composti piccola molecola orale. Palatin ha condotto due studi clinici con un agonista MC4R nei soggetti obesi. Questi studi forniscono un'ulteriore conferma di MC4R come un obiettivo e ha dato Palatin una migliore comprensione delle relazioni PK / PD e l'entità degli effetti del trattamento. In entrambi gli studi significative riduzioni di assunzione di cibo e la perdita di peso corrispondente si è verificato, con i risultati altamente istruttivi nel guidare l'ulteriore sviluppo clinico di un agonista MC4R. Qual è lo stato di sviluppo di PL-8905? PL-8905 ha dimostrato una significativa efficacia in modelli preclinici di obesità con effetti positivi sulla perdita di peso e regolazione del glucosio. Modelli animali hanno anche dimostrato un effetto sinergico con GLP-1 nella perdita di peso e di regolazione del glucosio. Il farmaco ha dimostrato un effetto minimo sulla pressione sanguigna e la penetrazione CNS, con ottima stabilità chimica e metabolica.




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